ОЛОПАТИН капли гл. (фл-кап.) 1мг/мл - 5мл — информация о рецептурном препарате

Симптоматическое лечение сезонного аллергического

конъюнктивита.

Гиперчувствительность к компонентам препарата;

беременность и период грудного вскармливания;

возраст до 3 лет.

Состав на 1 мл раствора:

Действующее вещество:

олопатадина гидрохлорид - 1,11 мг (в пересчете на олопатадин

1,00 мг);

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорида 50% раствор - 0,20 мг (в пересчете на

бензалкония хлорид 0,10 мг); натрия хлорид - 6,00 мг; динатрия гидрофосфат

безводный - 5,00 мг; хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для

доведения pH до 7,00 +/- 0,5), вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакодинамика:

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/

антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются

посредством нескольких различных механизмов действия.

Является антагонистом гистамина (главного медиатора

аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином

высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По

результатам исследования in vitro предполагается ингибирование высвобождения

провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы. У пациентов с

проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде

инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов

со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.

Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на

диаметр зрачка.

Фармакокинетика:

Всасывание:

Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие

препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации

олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и

находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (менее 0,5

нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых

при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.

Выведение:

По данным фармакокинетических исследований пероральных форм

олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение

препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы

выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие

концентрации 2 метаболитов - моно-десметила и н-оксида.

В связи с тем, что олопатадин выводится почками

преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению

фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению

концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной

недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что

концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде

инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических

доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов с

нарушениями функции почек.

Поскольку печеночный путь элиминации не является основным

для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с

нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина

пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно

ниже в день проведения гемодиализа по сравнению с днями, когда гемодиализ не

проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью

гемодиализа возможно.

По результатам сравнительных исследований фармакокинетики

пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых

(средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не

отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с

белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Детям старше 3 лет и взрослым закапывают по 1 капле в

конъюнктивальный мешок 2 раза в день (с интервалом 8 часов). Длительность

лечения может составлять до 4 месяцев.

Почечная или печеночная недостаточность:

не проводились исследования на пациентах с почечной или

печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных

капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у

пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

При необходимости препарат может применяться в комбинации с

другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между

их применением должен составлять не менее 5 минут.

После снятия крышки, если защелкивающийся ободок с защитой

от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед

использованием препарата.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к

какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его

содержимого.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Общая информация о профиле нежелательных явлений:

в клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим

дозирования составлял от 1 до 4 капель в день. Длительность курса терапии

составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии,

так и совместно лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости

нежелательных явлений составила порядка 4,5 %, в то время как прекращения

участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций

отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено

серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны

организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с

лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7 % пациентов.

Табличные данные о нежелательных явлениях:

нижеследующие

нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и

пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей

градации частоты встречаемости нежелательных явлений:

очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10),

нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1000),

очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (частота встречаемости не может

быть определена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы

нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.

Системно-органный класс

Частота встречаемости

Нежелательные явления

Инфекционные

нарушения

Нечасто

Ринит

Нарушения со

стороны иммунной системы

Частота

неизвестна

Гиперчувствительность,

отечность лица

Нарушения со

стороны нервной системы

Часто

Головная

боль, дисгевзия

Нечасто

Головокружение,

гипестезия

Частота

неизвестна

Сонливость

Нарушения со

стороны органа зрения

Часто

Боль в глазу,

раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу

Нечасто

Эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит,

кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при

проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание

зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу,

фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного

тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция

Частота

неизвестна

Отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз,

нарушение зрительных функций, корочки на краях век

Нарушения со

стороны

дыхательной

системы, органов грудной клетки

и средостения

Часто

Сухость в

носу

Частота

неизвестна

Диспноэ,

синусит

Нарушения со

стороны желудочно-кишечного тракта

Частота

неизвестна

Тошнота,

рвота

Нарушения со

стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто

Контактный

дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи

Частота

неизвестна

Дерматит,

эритема

Общие

нарушения

Часто

Повышенная

утомляемость

Частота

неизвестна

Астения,

чувство недомогания

В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих

капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы

развивалась кальцификация роговицы.

Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при

случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость

или случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном

проглатывании лечение должно быть поддерживающим.

При попадании в глаза избыточного количества препарата

рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Исследования взаимодействия олопатадина с другими

лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro

продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций,

опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 цитохрома

Р450.

Согласно полученным результатам, вероятность вступления

олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими

лекарственными препаратами оценивается как низкая.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для

детей месте.

Препарат Олопатин содержит бензалкония хлорид, который может

вызвать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует

избегать контакт препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов необходимо

предупреждать о необходимости снимать контактные линзы перед применением

препарата и снова устанавливать их не ранее 15 минут после инстилляции.

При частом или длительном применении препарата, бензалкония

хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической

язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или

патологии роговицы.

При развитии аллергической реакции лечение препаратом

Олопатин следует прекратить.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к какой-либо

поверхности, чтобы избежать загрязнения раствора.

Влияние на способность управлять транспортными

средствами, механизмами:

Олопатин не оказывает значительного влияния на

возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если

непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо

дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением

транспортными средствами и механизмами.С осторожностью:

у пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и

заболеваниями роговицы.

Применение при беременности и в период грудного

вскармливания:

Фертильность:

исследований о влиянии местного применения олопатадина в

офтальмологии на фертильность человека не проводилось.

Беременность:

сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии

беременными женщинами отсутствуют или ограничены.

В исследованиях на животных получены данные о токсическом

влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении.

Не рекомендуется применение олопатадина в период

беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы

контрацепции.

Период грудного вскармливания:

отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при

применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не

может быть исключен.

2 года