ВИМПАТ таб п/об 100 мг 14 шт. — информация о рецептурном препарате

В составе комплексной терапии парциальных судорожных припадков, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, у пациентов с эпилепсией в возрасте от 16 лет и старше.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата. Атриовентрикулярная блокада II или III степени. Возраст до 16 лет.Т яжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Нарушение проводимости в анамнезе или тяжелые заболевания сердца, такие как сердечная недостаточность и инфаркт миокарда в анамнезе. В комбинации с препаратами, которые вызывают удлинение интервала PR. Не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. Если женщина планирует беременность, то необходимо тщательно взвесить целесообразность применения этого препарата.

Активное вещество - лакосамид

Точный механизм прогивоэпилептического действия лакосамида не установлен. В электрофизиологических исследованиях in vitro лакосамид избирательно усиливает медленную инактивацию потенциал зависимых натриевых каналов, что ведет к стабилизации гипервозбудимых мембран нейронов.

Фармакодинамика: лакосамид предотвращал развитие приступов на большом количестве моделей иа животных парциальной и первично генерализованной эпилепсии, а также задерживал развитие повышенной судорожной готовности. В доклинических исследованиях лакосамид в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроатами, ламотриджином, топираматом или габапентином демонстрировал синергическое или аддитивное противосудорожное действие. Клиническая эффективность и безопасность препарата в качестве дополнительной терапии в рекомендуемых лозах (200 мг/сут, 400 мг/сут) была доказана в 3 мультицентровых, рандомизированных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях с 12-недельным поддерживающим периодом. Максимальная рекомендованная доза составляет 400 мг/сут. Эти исследования с участием 1308 пациентов, имеющих данные из анамнеза о развитии парциальных припадков на протяжении среднего периода 23 лет, были разработаны для оценки эффективности и безопасности лакосамида при сопутствующем назначении 1-3 противоэпилептических препаратов у пациентов с неконтролируемыми парциальными припадками с или без вторичной генерализации. Общая доля пациентов с 50%-ным снижением частоты припадков в группах плацебо, лакосамида 200 мг/сут и лакосамида 400 мг/сут составила 23%, 34% и 40% соответственно. Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодостуиность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается, максимальная концентрация (Смах) достигается через 0,5-4 ч. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. 95% лакосамида выводится через почки в неизмененном виде (около 40%) и в виде О- дезметилметаболига (менее 30%). Полярная фракция (предположительно, производные серина) составляет примерно 20% в моче и лишь в небольших количествах (0 - 2%) обнаруживается в плазме крови. Другие метаболиты определяются в моче в количестве 0,5-2%.

Период полувыведения неизмененного лакосамида составляет примерно 13ч. При применении два раза в день равновесная концентрация в плазме достигается в течение 3 дней. Фармакокинетические параметры пропорциональны дозе, постоянны во времени и характеризуются низкой индивидуальной вариабельностью.

Внутрь. Суточную дозу делят на 2 приема - утром и вечером, вне зависимости от времени приема пищи. Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 мг 2 раза в день. Через 1 неделю дозу увеличивают до 100 мг 2 раза в день. Также лечение может быть начато с разовой насыщающей дозы 200 мг, с последующим назначением 100 мг два раза в сутки (200 мг/сут) поддерживающего режима дозирования спустя приблизительно 12 час после применения насыщающей дозы. Насыщающая доза может применяться у пациентов в ситуациях, когда врач определяет, что быстрое достижение равновесной концентрации в плазме и терапевтический эффект гарантирован. Это должно применяться под медицинским контролем, учитывая возможное увеличение числа нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы. Больным с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Больным с легким и умеренным нарушением функции почек возможно рассмотрение назначения насыщающей дозы 200 мг, по дальнейшее титрование дозы (> 200 мг/сут) должно проводиться с осторожностью. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) и больных с терминальной стадией почечной недостаточности максимальная доза составляет 250 мг/сут. У этих пациентов титрование дозы должно проводиться с осторожностью. Если показано назначение насыщающей дозы, начальная доза составляет 100 мг с последующим назначением 50 мг два раза в сутки в течение первой недели. Пациентам, находящимся па гемодиализе, может быть назначено дополнительно до 50 % разовой дозы сразу после окончания процедуры. Коррекции дозы не требуется у больных с легким нарушением функции печени и пожилым людям. Лакосамид не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет, так как безопасность и эффективность препарата в этих возрастных группах не изучались.

Самыми частыми побочными реакциями были головокружение, головная боль, тошнота и диплопия. Выраженность некоторых побочных реакций зависела от дозы и уменьшалась после ее снижения. Частота и тяжесть побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и желудочно-кишечного тракта обычно уменьшалась со временем. Самой частой нежелательной реакцией, приводящей к отмене терапии лакосамидом, являлось головокружение. Со стороны крови и лимфатической системы агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы гиперчувствительность. Со стороны нарушения психики: часто депрессия, спутанность сознания, бессонница; нечасто: агрессия, возбуждение, эйфория, психические расстройства, суицидальные попытки, галлюцинации.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата часто вертиго, шум в ушах. Со стороны сердца нечасто атриовентрикулярная блокада, брадикардия, фибрилляция и трепетания предсердий. Со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто тошнота, часто рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту, диаррея. Со стороны печени и желчевыводящих путей нечасто изменение печеночных проб. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки часто зуд, сыпь, нечасто ангионевротический отек, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто мышечные спазмы. Общие расстройства: часто нарушение походки, астения, утомляемость, раздражительность, чувство опьянения, интоксикации и осложнения манипуляций, падения, повреждения кожи, повышенный риск получения травм (из-за нарушения координации движений и головокружения), ушибы.

В результате острой передозировки после приема препарата в дозах от 1000 мг до 12000 мг были отмечены судороги (генерализованные тонико-клонические судороги, эпилептический статус) и нарушения проводимости сердца.

Фатальная блокада сердца наблюдалась при острой передозировке после приема 7000 мг лакозамида у пациента, имеющего кардиоваскулярные факторы риска.

Лечение. Антидота лакосамида не существует. Лечение передозировки симптоматическое. При необходимости возможно использование гемодиализа.

Лакосамид следует применять осторожно в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение интервала PR (например, карбамазепином, ламотриджином, прегабалином) и антиаритмическими препаратами I класса. Лакосамид не оказывает действия на площадь под кривой (AUC) мидазолама (метаболизирующегося через изофермент CYP3A4, при дозировке лакосамида 200 мг дважды в день), но при этом Смах мидазолама была слегка увеличена (30%). Лакосамид не влияет на фармакокинетику омепразола (метаболизирующегося через изоферменты CYP2C19 и CYPЗА4, при дозировке лакосамида 300 мг дважды в день).

Омепразол - ингибитор изофермента CYP2CI9 (40 мг 4 раза в день) не увеличивал клинически значимо экспозицию лакосамида. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол) и изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетокопазол, ритонавир, кларитромицин), которое может привести к увеличению системной экспозиции лакосамида. Лакосамид не оказывал существенного влияния на концентрацию карбамазепина и вальпроевой кислоты в плазме крови. Фармакокинетическим анализом популяции доказано, что сопутствующая терапия противоэпилептическими средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (карбамазепином, фенигоином, фенобарбиталом в различных дозах), снижала общую системную экспозицию лакосамида на 25%. Не выявлено признаков значимого взаимодействия между лакосамидом и пероральными контрацептивами: этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Лакосамид не оказывает влияние на концентрацию прогестерона. Не влияет на фармакокинетику дигоксина. Не выявлено клинически значимого взаимодействия лакосамида с метформином, алкоголем.

Степень связывания лакосамида с белками плазмы крови составляет менее 15%. В связи с этим клинически значимое взаимодействие с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы, маловероятно. При одновременном применении с варфарином лакосамид не оказывает клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.

Хранить при температуре не выше 30 гр. С, недоступном для детей месте

Лечение лакосамидом может сопровождаться головокружением, потенциально приводящим к травмам и падениям. В связи с этим, пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока они не испытают на себе потенциальные эффекты препарата. Необходимо проинформировать пациента о симптомах атриовентрикулярной блокады второй степени и выше (редкий или нерегулярный пульс, чувство легкого головокружения и потеря сознания), а также о симптомах фибрилляции и трепетания предсердий (ощущение сердцебиения, частый или нерегулярный пульс, одышка). Пациенты, получающие лечение лакосамидом, должны находиться под тщательным наблюдением и быть предупреждены о необходимости консультации у специалиста в случае появления суицидальных мыслей. Учитывая возможность удлинения интервала PR на фоне терапии препаратом, пациентам рекомендуется периодический контроль ЭКГ.

Пациентам не рекомендуется водить автомобиль или управлять сложной техникой. Лакосамид не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

3 года