ЦЕТИРИЗИН таб п/об 10мг 30 шт. сатып алу Алматыда

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата. Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы). Беременность. Наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью. У пациентов: с хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования); пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

с эпилепсией и с повышенной судорожной готовностью;

с предрасполагающими факторами к задержке мочи; в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Цетиризин-Тева не следует применять при беременности. Период грудного вскармливания. Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25 % до 90 % от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Действующее вещество: Цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) 40,00 мг, лактозы моногидрат 63,50 мг, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный) 0,50 мг, магния стеарат 1,00 мг.

Фармакодинамика. Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность. Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне¬тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких. Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения. В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QТ. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (АUС) имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима. Распределение. Цетиризин на 93±0,3 % связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Метаболизм. Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Пожилые пациенты. У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе

(КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью среднетяжелого или тяжелого течения требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов,

от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3,1 часа.

Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды, не разжевывая, предпочтительно вечером.

Взрослым. 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена. Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку препарат Цетиризин-Тева выводится из организма в основном почками), при невозможности альтернативного лечения, пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг) разделить 72 х ККсыворот (мг/дл).

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью: Почечная недостаточность:

норма КК >80 мл/мин, режим дозирования 10 мг/сут;

легкая КК 50-79 мл/мин, режим дозирования 10 мг/сут;

средняя КК 30-49 мл/мин, режим дозирования 5 мг/сут;

тяжелая КК 10-29 мл/мин, режим дозирования 5 мг через день;

терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе)

КК < 10 мл/мин, прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. выше). Дети. Дети от 6 до 12 лет: 5 мг (1/2 таблетки) два раза в день. Дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности. Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость - цетиризин 10 мг (n=3260) 1,63%, плацебо (n=3061) 0,95 %.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение - цетиризин 10 мг (n=3260) 1,10%, плацебо (n=3061) 0,98 %; головная боль - цетиризин 10 мг (n=3260) 7,42%, плацебо (n=3061) 8,07 %.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе - цетиризин 10 мг (n=3260) 0,98%, плацебо (n=3061)

1,08 %; cухость во рту - цетиризин 10 мг (n=3260) 2,09%, плацебо (n=3061) 0,82 %; тошнота - цетиризин 10 мг (n=3260) 1,07%; плацебо (n=3061) 1,14%.

Нарушения психики: cонливость - цетиризин 10 мг (n=3260) 9,63%, плацебо (n=3061) 5,00%.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит - цетиризин 10 мг (n=3260) 1,29%, плацебо (n=3061) 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея -

цетиризин (n=1656) 1,0%, плацебо (n=1294) 0,6 %.

Нарушения психики: сонливость - цетиризин (n=1656) 1,8%, плацебо (n=1294) 1,4 %.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит - цетиризин (n=1656) 1,4%, плацебо (n=1294) 1,1 %.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость - цетиризин (n=1656) 1,0%, плацебо (n=1294) 0,3 %.

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок. Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна - повышение аппетита. Расстройства со стороны психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия,

спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушение сна (включая кошмарные сновидения).

Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота. Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит. Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина). Со стороны кожи: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко -

ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки. Исследования редко - повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций. После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Оповещение о нежелательных реакциях. Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата.

Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Симптомы. Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином, в основном связаны с воздействием на ЦНС, либо эффектами, указывающими на антихолинергическое действие.

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение. Сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Гемодиализ неэффективен.

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно. Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином и теофиллином

(в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия. Уровень всасывания цетиризина не уменьшается в связи с приемом пищи, однако скорость всасывания снижается. Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови

0,5 г/л).

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от света.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать.

Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Дети. Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятиями потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

3 года