КЕТОПРОФЕН таб п/об 100мг 30 шт. сатып алу Алматыда

Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; язвенный колит; болезнь Крона;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; детский возраст (до 15 лет); тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее

30 мл/мин); декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

прогрессирующие заболевания почек, дивертикулит, активное заболевание печени, воспалительные заболевания кишечника, подтвержденная гиперкалиемия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; хроническая диспепсия; III триместр беременности; период грудного вскармливания.

С осторожностью: Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Неlicobacterг pylori, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалицило-вой кислотой), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, сертралином), длительное применение НПВП; пожилые пациенты, принимающие диуретики; пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (около 1-1,5 %). Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности. На настоящий момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Фертильность: НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.

Действующее вещество: кетопрофен - 100,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60,0 мг; крахмал кукурузный - 44,2 мг; тальк - 8,0 мг; повидон - 5,0 мг; магния стеарат - 1,6 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,2 мг.

Фармакодинамика. Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе), вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом. Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема. Фармакокинетика. Всасывание: Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность - 90%. Связь с белками плазмы крови - 99%. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальная концентрация (Смах) в плазме крови (10,4мкг/мл) достигается через 1 час 22 мин. Распределение:

Кетопрофен на 99 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % от концентрации в плазме крови. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости стабильна (сохраняется до 30 часов), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Метаболизм и выведение: Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Активных метаболитов кетопрофена нет. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида почками (60-80 %) за 24 часа. Не обладает кумулятивными свойствами, благодаря быстрому и достаточно полному выведению.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности большая часть кетопрофена выводится через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % кетопрофена.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой степени почечной недостаточности.

У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет высокого уровня несвязанного активного кетопрофена вследствие гипоальбуминемии); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости не менее 100 мл). Обычно препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день. Болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный: 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день.

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Кетопрофен, начиная с минимально рекомендованной дозы.

Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата. С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - геморрагическая анемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок). Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии; частота неизвестна - судороги, нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны психики: частота неизвестна - эмоциональная лабильность. Нарушения со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

частота неизвестна - сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация. Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы;

частота неизвестна - бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; очень редко - обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь (в т. ч. эритематозная крапивница), кожный зуд; редко - эксфолиативный дерматит;

частота неизвестна - буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - отечный синдром; редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; очень редко - гематурия. Прочее: нечасто - отеки, усиление потоотделения; редко - носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение.

Симптомы: Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность. При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение

симптоматическое. Воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.

Кетопрофен может ослаблять действие урикозурических лекарственных средств, диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин). Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.

Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Кетопрофен увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови. Сочетанное применение с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны ЖКТ).

НПВП могут уменьшать эффект мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Не следует сочетать прием препарата Кетопрофен с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ-2. При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении препарата Кетопрофен для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. В случае ухудшения состояния необходимо прекратить прием препарата. При возникновении нарушений со стороны органа зрения применение препарата Кетопрофен следует незамедлительно прекратить. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы

инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. У пациентов, одновременно принимающих антиагреганты, антикоагулянты, глюкокортикостероиды, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации. При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких доз препарата Кетопрофен пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения, применение препарата Кетопрофен следует прекратить. Применение кетопрофена противопоказано пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение данных заболеваний. Как и другие НПВП, кетопрофен может ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет ингибирования синтеза простагландинов. В связи с этим, применение Кетопрофена у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза (например, варфарин, производные кумарина, гепарины) не рекомендуется. Применение некоторых НПВП может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно. Как и другие НПВП, кетопрофен может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Кетопрофен может оказывать негативное воздействие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении препарата Кетопрофен при лечении пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови. Применение препарата Кетопрофен должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством. Как и при применении других НПВП, на фоне терапии Кетопрофеном может наблюдаться небольшое преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз. В случае значительного повышения соответствующих показателей применение препарата следует прекратить.

Препарат Кетопрофен следует с осторожностью применять пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями. Пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет, курение) также следует применять Кетопрофен с осторожностью.

Кетопрофен может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВП. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции следует немедленно прекратить прием препарата Кетопрофен и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Данных об отрицательном влиянии кетопрофена в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

3 года