НЕФОПАМ р-р д/ин. (шприц-тюб.) 10мг/мл - 2мл 2 шт. — информация о рецептурном препарате

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). С осторожностью: при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности

(в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);

у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинсргическим действием.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).

Действующее вещество: Нефопама гидрохлорид - 10,00 мг/мл.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат - 1,72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 16,11 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакодинимика. Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления. Фармакокинетика. После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение: Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение: Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения: Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце. Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения. Курс лечения - не более 8-10 дней.

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: возникающие «очень часто» (> 1/10), «часто» (> 1/100, < 1/10), «нечасто»

(> 1/1000, < 1/100), «редко» (> 1/10000, < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения психики: редко - раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто -

головокружение; редко - судороги. Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная потливость; редко - недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Симптомы: Тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности. Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости. Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома «отмены». Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов. Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами. Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

2 года