ИТОПРИД таб п/об 50мг 40 шт. — информация о рецептурном препарате

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности); беременность и период грудного вскармливания; у пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо - галактозной мальабсорбции. С осторожностью. Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Фертильность: данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния итоприда на фертильность.

Беременность: на данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.

Период грудного вскармливания: итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния итоприда на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы итоприда для матери.

Действующее вещество: Итоприда гидрохлорид - 50,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный.

Фармакодинамика. Механизм действия. Итоприда гидрохлорид - это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с

D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Действие итоприда у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (рН < 4).

При совместном применении итоприда гидрохлорид с

альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом. Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина. Фармакокинетика. Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе

50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение. Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфаркислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vd =6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FМОЗ). Количество и эффективность изоферментов FМО у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха). По данным фармакокинетических исследований СYР-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты СYР2С19 и СYР2Е1. Терапия итопридом не влияет на СYР или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы. Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 % соответственно. Период полувыведения итоприда составляет около 6 ч.

Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата (50 мг) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного. В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (>1/100 и <1/10) и нечасто (>1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (>1/10), редко (>1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось. Система органов по классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (МеdDRА); Желудочно-кишечные нарушения: часто - боль в животе, диарея; нечасто - повышенное слюноотделение. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль. Нарушения со стороны кожи и подкожнной клетчатки: нечасто - сыпь. Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения итоприда, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию. Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Желудочно-кишечные нарушения: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия. Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ),

гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома СYР450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции. Данные о длительном применении итоприда отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения итопридом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение итоприда может вызвать головокружение.

3 года