АСКОРИЛ таб 10 шт. — информация о рецептурном препарате

В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний,

сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета: бронхиальная астма, трахеобронхит, обструктивный бронхит, пневмония, эмфизема легких, коклюш, пневмокониоз, туберкулез легких и др.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации; тахиаритмия, миокардит; пороки сердца; декомпенсированный сахарный диабет; тиреотоксикоз; глаукома; печеночная или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочное кровотечение; артериальная гипертензия; детский возраст до 6-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.

В период беременности применять препарат не рекомендуется. При необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Активные вещества: сальбутамола сульфат, эквивалентный сальбутамолу - 2 мг; бромгексина гидрохлорид - 8 мг; гвайфенезин - 100 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилцарагидроксибензоат (пропилпарабен), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие. Сальбутамол - бронхолитическое средство, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает артериальное давление. Бромгексин - муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и противокашлевое действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение. Гвайфенезин - муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Фармакокинетика. Сальбутамол: при приеме внутрь абсорбция - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. Период полувыведения (Т1/2) - 3.8-6 ч. Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50 %.

Бромгексин: при приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в желудочно- кишечном тракте (ЖКТ) в течение 30 мин. Биодоступность - низкая (эффект первичного "прохождения" через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Т1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин: абсорбция из ЖКТ - быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Т1/2 -1ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3 раза/сутки. Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет - по 1/2 или 1 таблетке 3 раза/сутки.

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа «Аскорил экспекторант».

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (о т > 1/100 до < 1/10 ), нечасто (о т > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1 /10000 до < 1 /1000 ), очень редко (<1 /10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы : редко - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны цент ральной нервной системы : редко - головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - учащенное сердцебиение, коллапс.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм .

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): редко - тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, крапивница; частота неизвестна - тяжелые кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз, связанные с применением амброксола (амброксол является метаболитом бромгексина).

Симптомы: усиление проявлений побочных действий.

Лечение: симптоматическая терапия.

Другие бета-2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие салъбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов. Препарат не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет обхождение разжиженной мокроты. Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков

(эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется применять препарат одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол. Входящий в состав препарат сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект салъбутамола. Не рекомендуется принимать одновременно щелочное питье.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 гр. С.

Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП), связанных с применением амброксола. Поскольку амброксол является метаболитом бромгексина, риск возникновения анафилактических и тяжелых кожных реакций может рассматриваться и для бромгексина. Если возникают симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек: полости рта, горла, носа, глаз, половых органов) немедленно прекратите применение препарата и обратитесь к врачу.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочное питьё.

2 года