ФОСФОМИЦИН пор. (пак.) 3г 2 шт. сатып алу Алматыда

Фармакодинамика: Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N- ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О- (1 -карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N- ацетил-D-глюкозамина.УДФ-N- ацетил-D-глюкозамина. Активен in vitro в отношении: грамположительных аэробов – Staphylococcus sрр., в т.ч Staphylococcus. аureus, Staphylococcus еpidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus из группы viridans, стрептококков групп С, F, G, Staphylococcus рneumoniae, Еnterococcus faecalis, Ваcillus аnthracis; грамотрицательных аэробов - Аегоmonas hydrophila, Сitrobacterег sрр., Саmpylobacter jejuni, Еscherichia coli, Еnterobacter sрр. (умеренно чувствительны), Наеmophilus influenzae, Klebsiella pneumaniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Ргоvidencia rettgeri (умеренно чувствительны), Рseudomonas aurogenosa, Serratia marcescens, Salmonella sрр., Shigella sрр., Vibrio sрр. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica, а также некоторых анаэробов - Асtinomyces sрр.,Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veionella spp., умеренно чувствительны Сlostridum perfungens и Prevotella spp. Устойчивы Enterocoocus faecium, Aсinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Сохiеlla burnetii, Rickettsia sрр., Сhlamidia sрр., Мусорlasms рпеumoniae, Uгеа- рlasma uгеаliticum). Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Фармакокинетика. После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) - 46 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15 мин. Связь с белками плазмы - 1 % от введенной дозы. Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хороню распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина - почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток); почками выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется кишечником, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе. Акти Активен in vitro в отношении: - - грамположительных аэробов Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. - грамположительных аэробов – Staphylococcus sрр., в т.ч Staphylococcus. аureus, Staphylococcus еpidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus из группы viridans, стрептококков групп С, F, G, Staphylococcus рneumoniae, Еnterococcus faecalis, Ваcillus аnthracis

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: -мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), ожоговых ран; -костей и суставов; -нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисци- дозом; -интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит; -органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит; -мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита. В комбинации с антибиотиками других групп: бактериальный эндокардит, сепсис, инфекции центральной нервной системы - бактериальный менингит, в том числе послеоперационный.

Гиперчувствительность. Тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) - клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин. Детский возраст до 12 лет. С осторожностью: аллергические заболевания в анамнезе, заболевания печени, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), хроническая почечная недостаточность (ХПН), артериальная гипертензия, пожилой возраст. Применение при беременности и в период лактации: применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лак-ации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно, струйно или капельно. Взрослым: средняя разовая доза составляет 2 - 4 г, которую вводят каждые 6 - 8 часов. У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения: Клиренс креатинина 40-20 мл/мин, доза фосфомицина и кратность введения 2 -4 г каждые 12 час; Клиренс креатинина 20-10 мл/мин, доза фосфомицина и кратность введения 2- 4 г каждые 24 час; Клиренс креатинина < 10 мл/мин, доза фосфомицина и кратность введения 2- 4 г каждые 48 час. Пациентам, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа. Детям: начиная с периода новорожденности вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 часов. Длительность курса лечения фосфомицином и режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания. С целью предотвращения возникновения резистентных к препарату микроорганизмов терапия должна проводиться после подтверждения чувствительности возбудителя к фосфомицину, а ее продолжительность следует ограничить сроком, минимально необходимым для лечения пациента. Способ приготовления растворов и введение: - для прямого внутривенного струйного введения 0,5 г или 1 г препарата растворить в 10 мл воды для инъекций; вводить медленно в течение не менее 5 мин; - для быстрой в/в инфузии содержимое флаконов по 0,5 г или по 1 г растворить в воде для инъекций, полученный раствор добавить в 100-200 мл совместимой жидкости для инфузий; продолжительность инфузии 0,5-1 ч; - для длительного капельного введения содержимое флаконов по 0,5 г или по 1 г растворить в воде для инъекций, полученный раствор добавить в 200-500 мл совместимой жидкости для инфузий; продолжительность инфузии 1-3 ч. При растворении препарата Фосфомицин возможна экзотермическая реакция. Совместимые жидкости для инфузий: 0,9 % раствор натрия хлорида (физиологи-ческий раствор), 5 % раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Рингера лактат, 1,4 % раствор гидрокарбоната натрия. Растворы препарата, приготовленные с использованием воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора декстрозы, 1,4 % раствора гидрокарбоната натрия можно хранить в течение 8 часов при комнатной температуре (25 °С) или в течение 24 часов в холодильнике (от 2 до 8 °С).

С частотой 0,1-5 %: Нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилируби немия. Со стороны органов пищеварения: диарея. Местные реакции: экзантема, болезненность в месте введения С частотой менее 0,1 %: Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, зуд кожи, эритема, кашель, бронхоспазм. Со стороны органов пищеварения: псевдомембранозный колит, желтуха, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, стоматит. Со стороны системы кровообращения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия, грануло- цитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия. Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение кон-центрации мочевины в плазме крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации ионов натрия и калия. Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение, судороги (при применении высоких доз). Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение. Местные реакции: болезненность по ходу вены, флебит. Прочие: головная боль, лихорадка, недомогание, периферические отеки, дискомфорт в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, жажда.

Проявляет выраженный синергидный эффект в комбинации с безилпенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами; это свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллинустойчивые стафилококки, энтерококки, энтеробактерии, Рsevdomonas аегuginosa). Ввиду физико-химической несовместимости, не смешивать в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.

Симптомы: диарея. Лечение: симптоматическое, обильное питье (с целью увеличения диуреза).

При тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей применяют в комбинации с др. антибиотиками (чаще с бета-лактамными). Перед в/в введением необходимо уточнить аллергологический анамнез больного с целью оценить риск развития анафилактического шока. Препарат содержит ионы натрия (14,5 мЭкв на 1 г), что необходимо учитывать при введении пациентам с ХПН или ХСН. В период лечения рекомендуется периодический контроль функции печени и почек, биохимического анализа крови. С целью снижения риска развития флебита и болезненности в месте введения необходимо соблюдать скорость введения препарата (медленно). Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °

2 года

Отпускается по рецепту