ЗИРТЕК таб п/об 10мг 30 шт. сатып алу Алматыда

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

беременность, период лактации.

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Фармакодинамика.

Цетиризин - активное вещество препарата - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1 гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гастаминонндуодрованную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротокинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50% пациентов и через 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток. Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Распределение.

Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм.

В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение.

У взрослых период полувыведения составляет примерно 10 часов; период полувыведения у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг период полувыведения удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Внутрь.

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза 5 мг 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. Иногда начальной дозы доза 5 мг может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза -10 мг.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин - 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин - 5 мг через день.

Поскольку препарат выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.

Редко: астения, парестезии, возбуждение.

Очень редко: агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, нарушение сна. Единичные случаи: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик.

В постмаркетинговой практике наблюдались побочные эффекты частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения.

Единичные случаи: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: сухость во рту, тошнота.

Редко: диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ.

Очень редко: увеличение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы.

Единичные случаи: дизурия, энурез.

Со стороны лабораторных показателей.

Очень редко: изменение функциональных проб печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаматтрансферазы и билирубина).

Единичные случаи: тромбоцитопения.

Аллергические реакции.

Редко: сыпь, зуд.

Очень редко: крапивница, реакции гиперчувствительности.

Единичные случаи: ангионевротический шок, стойкая эритема.

Общие расстройства.

Редко: недомогание.

Очень редко: отек.

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении с ритонавиром площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).

При одновременном применении с макролидами (азитроминин, эритромицин) и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови - 0,5 г/л) не получено. Тем не менее, следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

С осторожностью.

Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);

пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи.

Применение при лактации и в период грудного вскармливания.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

5 лет