КАФФЕТИН КОЛД таб п/об 10 шт. сатып алу Алматыда

Повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его

компоненту. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС),

стенокардия.

Тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит.

Тромбофлебит, склонность к тромбозам.

Одновременный прием трициклических антидепрессантов,

противопаркинсонических лекарственных средств, ингибиторов моноаминоксидазы (в

т.ч. в течение 14 дней после их отмены).

Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Детский возраст до 12 лет.

Беременность, период грудного вскармливания.

Действующие вещества:

декстрометорфана гидробромид - 15,00 мг; парацетамол - 500,0

мг; псевдоэфедрина гидрохлорид - 30,0 мг; аскорбиновая кислота - 60,00 мг.

Вспомогательные вещества:

гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал

прежелатинизированный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза

натрия, тальк, магния стеарат.

Фармакодинамика:

парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим

действием. Механизм его действия предположительно заключается в подавлении

синтеза простагландинов, преимущественно в центральной нервной системе.

Отсутствие подавления периферического синтеза простагландинов дает парацетамолу

значимые фармакологические преимущества, такие как сохранение защитных

простагландинов в желудочно-кишечном тракте. Поэтому парацетамол особенно

подходит для пациентов, имеющих в анамнезе заболевания или одновременно

получающих препараты, при которых подавление периферического синтеза

простагландинов являлось бы нежелательным (например, пациенты с

желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациенты пожилого возраста).

Псевдоэфедрин способствует сужению сосудов слизистой

оболочки носа и глотки, уменьшает отечность, что приводит к уменьшению секреции

в полости носа и облегчению носового дыхания. Декстрометорфан действует на

кашлевой центр и повышает кашлевой порог, что приводит к уменьшению сухого

кашля, связанного с раздражением слизистой оболочки носоглотки при большинстве

«простудных» заболеваний.

Аскорбиновая кислота восполняет дефицит витамина С при

«простудных» заболеваниях. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию

гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления

и аллергических реакций. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез

антител, СЗ- компонента комплемента, интерферона). Способствует фагоцитозу,

повышает устойчивость организма к инфекциям. Аскорбиновая кислота вносит

существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ (мукополисахаридов),

которые одновременно с волокнами коллагена отвечают за целостность стенок

капилляров. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие

(связано с периодом полувыведения).

Фармакокинетика:

парацетамол быстро и практически полностью всасывается из

желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме

- 0,5-2 ч; максимальная концентрация в плазме - 5-20 мкг/мл. Связь с белками

плазмы крови - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от

принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при

его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы

крови является минимальным.

Метаболизируется в печени (90-95 %) тремя основными путями:

80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с

образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с

образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с

образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти

метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их

некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-4 ч.

Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно глюкуронидных

и сульфатных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизмененном виде. У пожилых

пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Псевдоэфедрин хорошо абсорбируется после приема внутрь,

максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Т1/2

составляет примерно 5,5 ч. Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени с

образованием активного метаболита и выводится с мочой.

Декстрометорфан хорошо абсорбируется после приема внутрь, и

максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 2 ч.

Декстрометорфан метаболизируется в печени и выводится с мочой в неизмененном

виде и в виде метаболитов.

Декстрометорфан подвергается быстрому и полному метаболизму

при первом прохождении через печень, при пероральном приеме, путём генетически

контролируемого О-деметилирования, которое является основным способом

фармакокинетики декстрометорфана у добровольцев.

По-видимому, существуют различные фенотипы для этого

процесса окисления, что приводит к высокой вариабельности фармакокинетических

параметров между субъектами. Неметаболизированный декстрометорфан вместе с

тремя деметилированными метаболитами морфинана: декстрорфаном (также известным

как З-гидрокси-N-метилморфинан), 3-гидроксиморфинаном и 3-метоксиморфинаном

были идентифицированы как сопряженные продукты в моче.

Декстрорфан который также обладает противокашлевым

действием, является основным метаболитом. У некоторых людей обмен веществ

протекает медленнее, и неизмененный декстрометорфан преобладает в крови и моче.

Аскорбиновая кислота полностью абсорбируется в

желудочно-кишечном тракте и хорошо распределяется в тканях организма.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется в дегидроксиаскорбиновую кислоту, и

частично метаболизируется в аскорбат-2-сульфат; выводится с мочой. Связь

аскорбиновой кислоты с белками плазмы крови составляет 25 %.

Рекомендуемая доза препарата Каффетин Колд для взрослых и

детей старше 12 лет составляет одну таблетку 4 раза в день. Можно принять и 2

таблетки сразу. Интервал между дозами должен быть не менее 4 ч. Максимальная

разовая доза - 2 таблетки, а максимальная суточная доза - 2 таблетки 4 раза в течение

24 ч.

Если лихорадка сохраняется более 3-х дней с начала лечения,

а кашель более 5 дней, следует обратиться к врачу.

Частота нежелательных реакций (HP), указанных ниже,

приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (>/=10 %);

часто (>/=1 % и <10 %); нечасто (>/=0,1 % и <1 %); редко (>/=0,01

% и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся

данным определить частоту не представляется возможным).

Парацетамол:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко: анемия, тромбоцитопения; частота неизвестна:

агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: анафилаксия, кожные реакции

гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром

Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной

клетки и средостения:

очень редко: бронхоспазм (у пациентов с повышенной

чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим противовоспалительным

препаратам).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: нарушение функции печени; частота неизвестна:

при длительном применении в больших дозах - гепатотоксичность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: при длительном применении в больших

дозах - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный

некроз).

Аскорбиновая кислота:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: гемолитическая анемия, тромбоцитоз,

гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: аллергические реакции (кожная сыпь,

гиперемия кожи), кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна: раздражение слизистой оболочки

желудочно-кишечного тракта. При приеме аскорбиновой кислоты более 600 мг/сут

возможна умеренная поллакиурия.

Декстрометорфан:

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: кожный зуд, крапивница,

ангионевротический отек.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна: желудочно-кишечные расстройства, такие

как тошнота, рвота.

Нарушения со стороны нервной системы:

частота неизвестна: сонливость.

Псевдоэфедрин:

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: кожный зуд, крапивница,

ангионевротический отек; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: тяжелые кожные реакции, включая острый

генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна: ишемический колит, сухость во рту.

Нарушения со стороны органов зрения:

частота неизвестна: ишемическая оптическая нейропатия.

Нарушения со стороны сосудов:

частота неизвестна: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны сердца:

частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны нервной системы:

частота неизвестна: нарушения сна, сонливость,

раздражительность, возбуждение, беспокойство, головокружение.

Симптомы:

Парацетамол:

передозировка парацетамолом может сопровождаться бледностью

кожных покровов, анорексией, тошнотой, рвотой, абдоминальной болью, нарушением

функции печени вплоть до поражения печени. Поражение печени является

дозозависимым осложнением передозировки парацетамолом (прием свыше 10 г

парацетамола) и клинические симптомы могут появиться через 1 -6 дней после

приема препарата. Выраженность передозировки зависит от дозы парацетамола.

Выражен риск передозировки парацетамолом особенно у пожилых людей, детей, у пациентов,

страдающих истощением и пациентов, принимающих индукторы микросомальных

ферментов печени, а также в случаях хронического алкоголизма. Передозировка

парацетамола может привести к печеночной недостаточности, энцефалопатии и

смерти.

Псевдоэфедрин:

передозировка псевдоэфедрином может сопровождаться

раздражительностью, беспокойством, тремором, судорогами, ощущением

сердцебиения, аритмией, артериальной гипертензией.

Декстрометорфан:

передозировка декстрометорфаном может сопровождаться

тошнотой, рвотой, дистонией, возбуждением, спутанностью сознания, сонливостью,

ступором, нистагмом, кардиотоксичностью (тахикардия, нарушения ЭКГ, включая

удлинение интервала QT), атаксией, токсическим психозом со зрительными

галлюцинациями, повышенной возбудимостью.

В случае сильной передозировки могут наблюдаться следующие

симптомы: кома, угнетение дыхания, судороги.

Аскорбиновая кислота:

аскорбиновая кислота обычно хорошо переносится. Сообщается,

что большие дозы вызывают диарею и другие желудочно-кишечные расстройства.

Также было заявлено, что большие дозы могут привести к гипероксалурии и

образованию почечных преципитатов оксалата. Большие дозы аскорбиновой кислоты

вызывают гемолиз у пациентов с дефицитом G6PD.

Лечение:

промывание желудка в первые 6 ч, с последующим назначением

активированного угля, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза

глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - через

12 ч, симптоматическая терапия для поддержания сердечно-сосудистой и

дыхательной деятельности.

Можно принять активированный уголь пациентам с

неразвившимися симптомами, которые получили передозировку декстрометорфаном в

течение прошедшего часа.

При передозировке декстрометорфаном, пациенты, которые

находятся в седативном или коматозном состоянии, может быть применен налоксон в

стандартных дозах для лечения передозировки опиоидами. Могут быть использованы

бензодиазепины, в том числе показанные для лечения судорог, и внешние

охлаждающие меры при гипертермии от серотонинового синдрома.

Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных

противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития

«анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, ускоряет

наступление терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких

дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря,

Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания

парацетамола, а колестирамин - уменьшает.

Парацетамол может снижать эффективность урикозурических

препаратов.

Парацетамол может увеличить период полувыведения

хлорамфеникола в 5 раз. Следует соблюдать осторожность при одновременном

применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием

связан с риском возникновения метаболического ацидоза с увеличенным анионным

интервалом, особенно у пациентов с факторами риска.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах

повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (варфарина и других

кумаринов), что увеличивает риск кровотечений Барбитураты, карбамазепин,

фенитоин, примидон, этанол, рифампицин, зидовудин, флумецинол, фенилбутазон,

препараты зверобоя продырявленного, трициклические антидепрессанты и другие

индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных

активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелого поражения

печени при небольших передозировках.

Одновременный прием парацетамола и алкогольных напитков

повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин)

снижают риски гепатотоксического действия.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность

парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на

50 %, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

При одновременном применении псевдоэфедрина с другими

симпатомиметическими лекарственными средствами возможно аддитивное действие и

развитие токсических эффектов; с ингибиторами моноаминоксидазы - возможно

развитие гипертонического криза, гиперпирексии и тяжелых сердечных аритмий

(применять препарат можно не ранее, чем через 2 недели после прекращения приема

ингибиторов моноаминоксидазы). Пропранолол может усиливать прессорный эффект

псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина,

метилдопы, альфа- и бета-адреноблокаторов, мекамиламина и алкалоидов чемерицы.

Одновременное применение декстрометорфана и ингибиторов МАО

может привести к серотониновому синдрому (тошнота, артериальная гипотензия,

тремор ног, мышечный спазм, повышение температуры тела, даже остановка сердца).

Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать

концентрацию декстрометорфана в крови.

Ингибиторы CYP2D6. Декстрометорфан метаболизируется при

участии цитохрома CYP2D6 при первом прохождении через печень. Одновременное

применение мощных ингибиторов фермента CYP2D6 может увеличить концентрацию

декстрометорфана в организме до уровня, многократно превышающего норму. Это

увеличивает риск токсических эффектов декстрометорфана для пациента (возбуждение,

спутанность сознания, тремор, бессонница, диарея и угнетение дыхания) и

развитие серотонинового синдрома. К мощным ингибиторам фермента CYP2D6

относятся флуоксетин, пароксетин, хинидин и тербинафин. При одновременном

приеме с хинидином концентрация декстрометорфана в плазме крови увеличивалась

до 20 раз, что усиливало неблагоприятные эффекты препарата на ЦНС. Амиодарон,

флекаинид и пропафенон, сертралин, бупропион, метадон, цинакальцет,

галоперидол, перфеназин и тиоридазин также оказывают аналогичное влияние на

метаболизм декстрометорфана. Если необходимо одновременное применение

ингибиторов CYP2D6 и декстрометорфана, пациент должен находиться под

наблюдением, и может потребоваться уменьшение дозы декстрометорфана.

Алкоголь может усугубить побочные реакции декстрометорфана.

Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии

при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет

выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих

щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных

контрацептивов.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для

детей месте.

Не применять другие препараты, содержащие парацетамол, так

как это может привести к передозировке. При передозировке парацетамола возможно

развитие печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости

трансплантации печени или смерти. Сопутствующее заболевание печени повышает

риск повреждения печени при приеме препарата.

Пациентам, у которых диагностировано нарушение функции

печени или почек, необходимо сообщить об этом врачу, прежде чем принимать

препарат.

Пациенты с дефицитом глутатиона вследствие расстройства

пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения,

подвержены передозировке, поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у

пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например, у крайне истощенных

пациентов, страдающих анорексией, с низким индексом массы тела, у пациентов с

тяжелой хронической алкогольной зависимостью или сепсисом.

Прием препарата пациентами с низким уровнем глутатиона может

повышать риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется соблюдать

осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином

из-за повышенного риска метаболического ацидоза с увеличенным анионным

интервалом (HAGMA), особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью,

сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например,

хронический алкоголизм), а также тем, кто принимает максимальные суточные дозы

парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая определение уровня

5-оксопролина в моче.

При проведении анализов на определение мочевой кислоты и

содержания глюкозы в крови следует сообщить врачу о приеме препарата. Во

избежание токсического поражения печени препарат, в связи с содержанием в нем

парацетамола, не следует сочетать с этанолсодержащими препаратами и напитками,

а также принимать людям, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

В период лечения проводят контроль показателей

периферической крови и функционального состояния печени.

При применении псевдоэфедринсодержащих препаратов могут

возникнуть серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный

экзантематозный пустулез. Острое пустулезное высыпание может произойти в

течение первых 2 дней лечения с лихорадкой и многочисленными небольшими, в

основном нефолликулярными, пустулами, возникающими при широко распространенной

отечной эритеме и в основном локализованными на кожных складках, туловище и

верхних конечностях. За пациентами следует вести тщательный контроль. Если

наблюдаются такие признаки и симптомы, как гипертермия, эритема или множество

мелких гнойничков, применение препарата следует прекратить и при необходимости

принять соответствующие меры.

Сообщалось о некоторых случаях ишемического колита,

связанных с приемом псевдоэфедрина.

Следует прекратить применение псевдоэфедрина и обратиться за

медицинской помощью, при возникновении внезапной боли в животе, ректального

кровотечения или других симптомов ишемического колита.

Сообщалось о случаях ишемической оптической нейропатии при

применении псевдоэфедрина.

Прием псевдоэфедрина следует прекратить при внезапной потере

зрения или снижении остроты зрения, например при скотоме.

Сообщалось о случаях злоупотребления декстрометорфаном и

появления зависимости. Особенно рекомендуется соблюдать осторожность при

применении у подростков и молодых людей, а также у пациентов со случаями

злоупотребления наркотиками или психоактивными веществами в анамнезе.

Декстрометорфан метаболизируется в печени с помощью

цитохрома Р450 2D6. Активность этого фермента определяется генетически. У около

10 % населения от общей популяции метаболизм CYP2D6 является пониженным. Такие

пациенты при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 могут почувствовать

симптомы передозировки и/или увеличение продолжительности действия декстрометорфана.

Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, имеющим

пониженный метаболизм CYP2D6 или использующих ингибиторы CYP2D6.

Серотониновый синдром: серотонинергические эффекты, включая

развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома, были

зарегистрированы для декстрометорфана при одновременном применении с

серотонинергическими агентами, такими как селективные ингибиторы обратного

захвата серотонина (СИОЗС), препараты, которые нарушают метаболизм серотонина

(включая ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)) и ингибиторы CYP2D6.

Серотониновый синдром может включать в себя изменения

психического статуса, вегетативную нестабильность, нервно-мышечные нарушения

и/или желудочно-кишечные симптомы.

При подозрении на серотониновый синдром лечение препаратом

Каффетин Колд следует прекратить.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления

этанола (возможно развитие гепатотоксичного действия) и кофеина.

Влияние на способность управлять транспортными

средствами, механизмами:

в период лечения необходимо воздерживаться от вождения

автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности,

требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью:

Доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдромы

Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч.

тахиаритмии), серповидноклеточная анемия, сидеробластная анемия, лейкемия,

полицитемия, заболевания почек, мочекаменная болезнь, гиперплазия

предстательной железы с задержкой мочи, сахарный диабет, бронхиальная астма,

ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких), обезвоживание, алкоголизм,

алкогольное поражение печени, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома,

ослабленные и страдающие истощением пациенты, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного

вскармливания:

препарат противопоказан во время беременности и в период

грудного вскармливания.

2 года