ПЕНТОКСИФИЛЛИН конц. д/ин. (амп.) 20мг/мл - 5мл 10 шт. сатып алу Алматыда

Повышенная чувствительность к пснтоксифиллину или другим производным ксантина, а также к любому вспомогательному веществу препарата. Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Гемодинамически значимые нарушения ритма сердца. Неконтролируемая артериальная гипотензия. Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения). Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения). Кровоизлияния в головной мозг. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушение показателей свертывающей системы крови. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления); высокий риск снижения артериального давления (в том числе, при тяжелой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга); хроническая сердечная недостаточность; геморрагический диатез; склонность к кровотечениям (в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; недавно перенесенные оперативные вмешательства; повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]); одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрслид, нестсроидныс противовоспалительные средства [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол); одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь); одновременное применение с ципрофлоксацином; одновременное применение с теофиллином. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Беременность. Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных). Период грудного вскармливания. Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Состав на 1 мл: Действующее вещество: пентоксифиллин - 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакодинамика: Пентоксифиллин - производное ксантина. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет: улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов. Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Лечение препаратом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое. Фармакокинетика: Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс- равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет

1,6 ч. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения

(168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин.

Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек: У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется. Пациенты с нарушениями функции печени:

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата, разведенная в 250 мл или 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.

100 мг препарата должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут. Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин для приема внугрь. При этом общая суточная доза пентоксифиллина (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг. В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1 150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг. При поддерживающей терапии переходят на прием пентоксифиллина внутрь. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50 %, что зависит от индивидуальной переносимости препарата пациентом. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко -

тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения; редко - кровотечения (в том числе носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.); частота неизвестна - лейкопения/нейтропения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; очень редко - тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок. Нарушения психики: нечасто - повышенная возбудимость, бессонница; частота неизвестна - тревога. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, тремор, головная боль; очень редко - парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко - кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза; частота неизвестна - скотома. Нарушения со стороны сердца: нечасто - нарушение ритма сердца, тахикардия; редко - стенокардия, одышка. Нарушения со стороны сосудов: часто - гиперемия кожи лица; редко - снижение артериального давления, периферические отеки; очень редко - повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея; частота неизвестна - ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна - повышение активности щелочной фосфатазы. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, эритема, крапивница; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, повышенное потоотделение; частота неизвестна - кожная сыпь, повышенная ломкость ногтей. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышение температуры тела.

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клоническис судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»). Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления. Судороги купируют введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища

С гипотензивными средствами: Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты). С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови: Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение). С кеторолаком: При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно. С циметидином: Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

С другими ксантинами: Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь):

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

С теофиллином: У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином. С ципрофлоксацином:

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации. С ингибиторами агрегации тромбоцитов: При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентокеифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Хранить защищенном от света и недоступном для детей месте при при температуре не выше 25 °С.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля). При применении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита. Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга, необходимо уменьшить дозу препарата. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

2 года